Aminoglycoside là một nhóm các kháng sinh được sử dụng để điều trị những bệnh nhiễm trùng nghiêm trọng do những loại vi khuẩn sinh sôi rất nhanh hoặc khó điều trị. 

Dược lực học

Aminoglycoside được gọi là kháng sinh diệt khuẩn vì chúng tiêu diệt vi khuẩn trực tiếp bằng cách ngăn chặn vi khuẩn sản xuất protein cần thiết cho sự sống của chúng.
Aminoglycoside là nhóm các kháng sinh diệt khuẩn phổ rộng, thuốc thường hấp thu rất kém qua đường uống. Do đó thuốc thường được sử dụng đường tiêm để điều trị các bệnh lý nhiễm trùng toàn thân hoặc tại chỗ. 

Phổ tác dụng của thuốc bao gồm hầu hết các trực khuẩn Gram âm và tụ cầu, nhưng thuốc không tác dụng với liên cầu và các vi khuẩn kị khí. Tuy nhiên hoạt tính trên liên cầu thường có thể được cải thiện thông qua việc dùng kết hợp với kháng sinh nhóm penicillin, do chúng có tác dụng hiệp đồng.

Một số loại kháng sinh thuộc nhóm aminoglycoside thường gặp bao gồm:
– Gentamicin (thường được sử dụng dạng tiêm IV)
– Amikacin (chỉ sử dụng đừng tiêm IV)
– Tobramycin
– Gentak và Genoptic (thuốc nhỏ mắt)
– Kanamycin
– Streptomycin
– Neo-Fradin (uống)
– Neomycin (thường được sử dụng dạng tiêm IV)

Dược động học


Aminoglycoside thường được sử dụng bằng đường tiêm tĩnh mạch ( IV) nhưng có thể được sử dụng bằng đường tiêm bắp (IM) trên những bệnh nhân không thể thực hiện tiêm tĩnh

mạch. Thuốc được phân phối tốt vào các khoang ngoại bào ( khoang phúc mạc, khoang màng phổi và khớp), dịch tiết đường hô hấp và mật (đặc biệt ở những bệnh nhân bị tắc nghẽn đường mật).Thuốc hấp thu kém qua dịch não tủy, do đó với bệnh nhân viêm màng nào, việc tiêm tĩnh mạch thường được yêu cầu để đạt nồng độ thuốc trong não đủ cao để điều trị bệnh.
Aminoglycoside được bài tiết qua sự lọc ở thận và có thời gian bán hủy trong huyết thanh từ 2 đến 3 giờ; thời gian bán hủy tăng theo cấp số nhân khi độ lọc cầu thận (GFR) giảm (ví dụ: trong suy thận, ở người cao tuổi).

Chỉ định
Aminoglycoside được sử dụng cho những trường hợp:
– Nhiễm khuẩn trực khuẩn gram âm nghiêm trọng (đặc biệt là những bệnh do Pseudomonas aeruginosa ): Nhiễm trùng huyết, các tình trạng nhiễm khuẩn nặng đường tiết niệu , hô hấp, viêm nội tâm mạc nhiễm trùng…

Tác dụng phụ thường gặp của Aminoglycoside

Aminoglycoside là kháng sinh rất mạnh và tác dụng phụ của chúng có thể nghiêm trọng – đặc biệt là khi uống hoặc tiêm tĩnh mạch (IV).
Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) đã đưa ra cảnh báo hộp đen đối với aminoglycoside dùng đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch, lưu ý các tác dụng phụ có thể xảy ra sau đây:

  • Tổn thương cấu trúc thính giác trong tai, dẫn đến mất thính lực
  • Tổn thương tai trong, dẫn đến khó duy trì thăng bằng
  • Tổn thương thận (lưu ý bởi protein trong nước tiểu, mất nước và nồng độ magiê thấp)
  • Tê liệt cơ xương

Mặc dù tác dụng phụ và mức độ nghiêm trọng của chúng có thể khác nhau tùy theo từng người, nhưng liều aminoglycoside bạn nhận được càng cao hoặc thời gian sử dụng càng lâu thì nguy cơ tác dụng phụ càng cao.

Cảnh báo và đề phòng

Hãy tránh các thuốc thuộc nhóm aminoglycoside nếu bạn bị dị ứng với chúng hoặc bất kỳ thành phần không hoạt động nào mà các loại thuốc này có thể chứa.
Ngoài ra, bạn có thể muốn hỏi bác sĩ về những kháng sinh nhóm thuốc này, nếu bạn:

  • Bị dị ứng với sulfites (thường được tìm thấy trong một số loại rượu vang và trái cây khô)
  • Có vấn đề về thận hoặc thính giác, bao gồm các vấn đề về cân bằng và cử động mắt không kiểm soát được
  • Có một rối loạn ảnh hưởng đến các dây thần kinh và cơ bắp, như bệnh đa xơ cứng hoặc nhược cơ .
  • Từ 65 tuổi trở lên
  • Trẻ sơ sinh hoặc trẻ rất nhỏ được điều trị nhiễm trùng nghiêm trọng bằng cách sử dụng aminoglycoside
  • Sử dụng trong khi mang thai và cho con bú

Với aminoglycoside, có bằng chứng về nguy cơ đối với thai nhi (ví dụ: độc tính thính giác), nhưng lợi ích lâm sàng có thể lớn hơn nguy cơ. Nếu một aminoglycoside được sử dụng trong khi mang thai hoặc nếu bệnh nhân có thai trong khi dùng aminoglycoside, sàn phụ nên được thông báo về nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi.
Aminoglycoside vào sữa mẹ nhưng không được hấp thu tốt qua đường uống. Vì vậy, chúng được coi là tương thích với việc sử dụng trong thời gian cho con bú.

Cân nhắc liều dùng

Bởi vì độc tính của thuốc phụ thuộc nhiều vào thời gian điều trị hơn là ở mức liều cao nhất nên tránh dùng liều thường xuyên. 

  • Liều tiêm tĩnh mạch (IV) một lần / ngày được ưu tiên cho hầu hết các chỉ định ngoại trừ viêm nội tâm mạc,  nhiễm khuẩn đường ruột.
  • Ở những bệnh nhân có chức năng thận bình thường, liều dùng một lần / ngày là
    Gentamicin hoặc tobramycin : 5 mg / kg (7 mg / kg nếu bệnh nhân bị bệnh nặng) mỗi 24 h . Hoặc Amikacin : 15 mg / kg q 24 h
  • Nếu bệnh nhân đáp ứng với liều 7 mg / kg gentamicin trên lâm sàng và chức năng thận tiếp tục bình thường, có thể giảm liều một lần / ngày xuống còn 5 mg / kg sau vài ngày đầu điều trị.
  • Đối với bệnh nhân suy thận, liều tải giống như đối với bệnh nhân có chức năng thận bình thường; thông thường, khoảng cách dùng thuốc được tăng lên thay vì giảm liều. Hướng dẫn về liều duy trì dựa trên giá trị thanh thải creatinine hoặc xét nghiệm creatinine trong huyết thanh
  • Nếu bệnh nhân đang sử dụng liều cao beta-lactam (ví dụ: piperacillin, ticarcillin) và aminoglycoside, nồng độ beta-lactam trong huyết thanh cao có thể làm bất hoạt aminoglycoside trong ống nghiệm trong mẫu bệnh phẩm. Nếu bệnh
  •  nhân bị suy thận đang dùng đồng thời một aminoglycoside và beta-lactam liều cao, nồng độ aminoglycoside huyết thanh có thể thấp hơn do tương tác in vivo bị kéo dài.

Tương tác thuốc

Không dùng aminoglycoside bằng đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch nếu bạn đã dùng:
– Theracrys (loại vaccin lao BCG sống trong tĩnh mạch)
– Vistide (cidofovir)

– Zanosar (streptozocin)
Hãy hỏi bác sĩ của bạn về kháng sinh aminoglycoside nếu bạn đã dùng thuốc lợi tiểu: lợi tiểu quai như Lasix (furosemide) hoặc Demadex (torsemide).

Một số loại thuốc được gọi là chất ức chế thần kinh cơ, thường được sử dụng để ngăn ngừa bệnh nhân di chuyển trong khi phẫu thuật, tăng cường một số tác dụng phụ của aminoglycoside.

Aminoglycosides là một nhóm kháng sinh dùng để điều trị các bệnh lý nhiễm trùng nặng. Thuốc thường gây tác  phụ lên tai và thận. Và thường được dùng 1 liều duy nhất qua đường tĩnh mạch. Cần thông báo cho bác sĩ nếu bạn bị dị ứng bất cứ loại kháng sinh nào thuộc nhóm này để việc sử dụng thuốc an toàn hơn.